Оксирацетам (Oxiracetam)

Распродажа!

Оксирацетам (Oxiracetam)

3900 

Для покупки этого продукта вам может потребоваться утвержденная учетная запись

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОТКАЗ ОТ ОТВЕТСТВЕННОСТИ:
Этот материал продается только для исследовательских целей. Применяются условия продажи. Не для потребления человеком, а также не для медицинских, ветеринарных или бытовых целей.

Отказ от ответственности: читайте нашу оферту

Внимание!

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОТКАЗ ОТ ОТВЕТСТВЕННОСТИ:
Этот материал продается только для исследовательских целей. Применяются условия продажи.
Не для потребления человеком, а также для медицинских, ветеринарных или бытовых целей.

Отказ от ответственности: читайте нашу оферту

Химическая информация:

Количество CAS: 62613-82-5
Чистота: ≥99%
Молекулярная масса: 158,16 г/моль
Температура плавления: 165 — 174 °С
Молекулярная формула: С 6 Н 10 Н 2 О 3
Синонимы: Гидроксипирацетам, 4-гидрокси-2-оксопирролидин-N-ацетамид, 62613-82-5, Неурактив, Нейромет, ISF 2522, 4-гидроксипирацетам
Идентификатор идентификатора PubChem: 4626
SMILES: О=С(Н)CN1С(=О)СС(О)С1

 

Техническая информация:

Описание: Оксирацетам является более мощным производным ноотропного препарата пирацетама.
Внешний вид: Белый или не совсем белый порошок
Физическое состояние: Твердый
Растворимость: Растворим до 5 мМ в этаноле, легко растворим в воде.
Хранение: Хранить при комнатной температуре или при более низкой температуре, в герметичной герметичной таре, в защищенном от тепла, света и влаги месте.
Стабильность: Стабилен не менее двух лет при хранении, как указано выше.

 

Описание:

Оксирацетам (4-гидрокси-2-оксо-пирролидиноацетамид) представляет собой ноотропное соединение класса пирролидинонов, основанное на пирацетаме и разработанное как более сильное производное.[1] Оксирацетам представляет интерес для отдельных лиц и учреждений, занимающихся исследованиями в области нейробиологии и исследованиями, связанными с нейропротекцией, особенно при когнитивных нарушениях.

Оксирацетам имеет добавленную 4-гидроксильную группу по сравнению с пирацетамом. Исследования показали, что гидроксильная группа улучшает доступность и эффективность этого соединения по сравнению с пирацетамом. Например, в клинических исследованиях с использованием оксирацетама, как правило, назначают дозы до 25 мг/кг/день, в то время как в клинических исследованиях с использованием пирацетама назначают дозы до 300 мг/кг/день.[2]

Оксирацетам является аналогом ГАМК, улучшающим метаболизм нейронов.[3] повышает чувствительность и активность AMPA-рецепторов,[4] и улучшает высвобождение глутамата[5] с большей эффективностью, чем пирацетам. Клинические применения оксирацетама включают благотворное влияние на познание, включая пространственную ориентацию, логическую обработку, концентрацию, фокус, внимание и долгосрочную потенциацию. Большинство клинических исследований проводилось на пациентах, страдающих СДВГ или деменцией от легкой до умеренной степени.[6]

Исследования на животных показали, что оксирацетам обладает мощной и надежной способностью предотвращать потерю памяти при введении в диапазоне доз от 3 до 30 мг/кг.[7] Кроме того, предполагается, что оксирацетам помогает улучшить формирование памяти у здоровых в остальном крыс и мышей после минимального пятидневного периода нагрузки.[8]

 

Способы действия:

Было показано, что оксирацетам увеличивает долговременное потенцирование (ДП) в срезах гиппокампа крысы при концентрации всего 1 мкМ.[9] Предполагается, что увеличение LTP и положительная модуляция активности рецепторов являются результатом как увеличения глутамата, так и D-аспарагиновой кислоты в активированных клетках гиппокампа.

Было обнаружено, что значительные фармакологические эффекты проявляются в диапазоне концентраций 0,01-5 мкМ.[10]

Важно отметить, что исследования показали способность оксирацетама имитировать высвобождение протеинкиназы C (PKC) в клетках гиппокампа как в исследованиях in vitro , так и in vivo . Теория состоит в том, что этот эффект является результатом повышенной активности глутамата. ПКС является биохимическим промежуточным продуктом, участвующим в долговременной потенциации и формировании памяти.[11] С точки зрения воздействия на клетки гиппокампа и PKC доза оксирацетама 100 мг/кг сравнима с дозой 600 мг/кг Alpha-GPC.[12]

Кроме того, оксирацетам активен и эффективен в усилении передачи сигналов на глутаматном рецепторе AMPA в диапазоне концентраций 1-100 мкМ с KD 214+/-35 нМ.[13] Оксирацетам не конкурирует с анирацетамом и не заменяет его в местах связывания рецепторов AMPA, что указывает на то, что он связывается с разными участками рецепторов.[14]

Что касается его воздействия на глутамергическую систему, оксирацетам имеет тенденцию работать как положительный модулятор AMPA с механизмом, аналогичным пирацетаму и анирацетаму. Однако оксирацетам обладает дополнительным преимуществом, заключающимся в увеличении высвобождения глутамата, ацетилхолина и D-аспарагиновой кислоты из активированных нейронов, и действует на разные сайты связывания с пирацетамом и анирацетамом. За счет а) способствуя увеличению высвобождения глутамата и б) положительно модулируя рецепторы глутамата, оксирацетам способен повышать метаболическую активность и улучшать консолидацию памяти.[15]

 

Дальнейшие научные исследования:

Обратите внимание, что это не полный отчет о научных исследованиях оксирацетама на сегодняшний день. Мы предприняли скромную попытку передать некоторые из наиболее актуальных исследований по этому вопросу на сегодняшний день в различных приложениях. Тем не менее, слишком много исследований, чтобы сжать их в этом разделе. Для получения дополнительной информации выберите тему и выполните поиск среди сотен журнальных статей, опубликованных в PubMed.

 

Клинические обзоры:

Несмотря на то, что это одно из первых разработанных производных пирацетама, существует ограниченное количество клинических данных о воздействии оксирацетама. В ряде обзоров были рассмотрены опубликованные исследования оксирацетама и других соединений рацетама, в том числе обзор 2010 года, опубликованный в журнале «Наркотики», в котором оксирацетам был классифицирован как препарат подгруппы 1 наряду с пирацетамом, анирацетамом, прамирацетамом и фенилпирацетамом.[16]

Метаанализ фармакокинетики препаратов для лечения болезни Альцгеймера показал, что оксирацетам эффективно проникает через гематоэнцефалический барьер и сохраняется в ЦНС дольше, чем в сыворотке крови.[17] Обзор 1994 года показал, что оксирацетам обладает такими же возможностями, как и другие ноотропы, подобные пирацетаму, с точки зрения его способности обращать вспять амнезию.[18]

 

Исследования человека:

Был проведен ряд клинических испытаний на людях с использованием оксирацетама, особенно для изучения его влияния на деменцию и консолидацию памяти. В исследовании 1992 года 800 мг оксирацетама вводили пациентам с нейродегенеративным заболеванием в форме таблеток два раза в день в течение 12 недель. Было включено 65 пациентов, из которых 58 завершили исследование. Достоверный положительный эффект наблюдался в данных по шкале качества жизни (по методике Бонферрони), а также в различных нейропсихологических тестах.[19]

В 1993 году было проведено исследование на 12 здоровых добровольцах с использованием скополаминовой модели амнезии. После базового нейропсихологического обследования каждому участнику давали дозу оксирацетама 800, 1600 или 2400 мг или плацебо. 0,5 мг гидробромида скополамина вводили через 1 час. Результаты показали, что оксирацетам улучшил общую производительность тестов вербальной памяти, семантической памяти и тестов внимания. Оксирацетам имел значительное преимущество по сравнению с плацебо и статистически значимое увеличение результатов при дозировке 1600 мг.[20]

Третье исследование было проведено в 1992 году, когда группе из 96 пациентов, страдающих когнитивными расстройствами, назначали оксирацетам в дозе 1600 мг/сут в течение 26 недель. После 6 месяцев лечения у пациентов, получавших оксирацетам, наблюдалось статистически значимое улучшение когнитивных функций и времени реакции по сравнению с группой плацебо. Переносимость была хорошей на протяжении всего курса лечения.[21]

 

Случаи токсичности:

В прошлом некоторые пациенты были исключены из клинических испытаний из-за нежелательных побочных эффектов и плохой переносимости.

Например, в 1989 г. было проведено масштабное клиническое исследование в течение 12 недель на 307 больных, страдавших первично-дегенеративной, мультиинфарктной или смешанной формами деменции. Пациентам ежедневно вводили таблетки оксирацетама по 800 мг и оценивали с помощью Инвентаризации психических и соматических жалоб у пожилых людей (IPCS-E), а также по шкале деменции Блесседа и шкале памяти, информации и концентрации Ньюкасла (NMICS). Из 289 проанализированных пациентов 3 были исключены из исследования из-за плохой переносимости.[22]

 

Исследования на животных:

Многочисленные исследования на животных были проведены на этом соединении. Из-за его хорошо известных эффектов на животных моделях и количества клинических испытаний этого соединения на людях мы исключили исследования на животных из этого описания. Для получения дополнительной информации, пожалуйста, обратитесь к PubMed.

Использованная литература:

  • [1] Oxiracetam, PubChem, Open Chemistry Database, US National Library of Medicine, available online from https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/oxiracetam [Accessed 17 August, 2017]
  • [2] Malyke AG, Sadaie MR. (2010). Piracetam and Piracetam-Like Drugs. Drugs 70 (3): 287–312. PMID 20166767.
  • [3] Pellegata R, Pinza M, Pifferi G, Gaiti A, Mozzi R, Tirillini B, Porcellati G. (1981). Cyclic GABA-GABOB analogues. III — Synthesis and biochemical activity of new alkyl and acyl derivatives of 4-hydroxy-2-pyrrolidinone, Farmaco Sci, 36(10):845-55.
  • [4] Copani A, Genazzani AA, Aleppo G, Casabona G, Canonico PL, Scapagnini U, Nicoletti F. (1992). Nootropic drugs positively modulate alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid-sensitive glutamate receptors in neuronal cultures, J Neurochem, 58(4):1199-204.
  • [5] Marchi, M., Besana, E., Raiteri, M. (1990). Oxiracetam increases the release of endogenous glutamate from depolarized rat hippocampal slices, Eur J Pharmacol, 185(2-3):247-9.
  • [6] Gouliaev, A. H.; Senning, A. (1994). Piracetam and other structurally related nootropics. Brain Research Reviews, 19 (2): 180–222.
  • [7] Satoh, M. (1986). Aniracetam augments, and midazolam inhibits, the long-term potentiation in guinea-pig hippocampal slices, Neurosci Lett, 68(2):216-20.
  • [8] Oxiracetam, Examine.com, Unbiased Supplements Information, available online from https://examine.com/supplements/oxiracetam/ [Accessed August 17, 2017]
  • [9] Pugliese, A. M., Corradetti, R., Ballerini, L. and Pepeu, G. (1990). Effect of the nootropic drug oxiracetam on field potentials of rat hippocampal slices. British Journal of Pharmacology, 99: 189–193.
  • [10] Raiteri, M., Costa, R., Marchi, M. (1992). Effects of oxiracetam on neurotransmitter release from rat hippocampus slices and synaptosomes, Neurosci Lett, 145(1):109-13.
  • [11] Lucchi L, Pascale A, Battaini F, Govoni S, Trabucchi M. (1993). Cognition stimulating drugs modulate protein kinase C activity in cerebral cortex and hippocampus of adult rats, Life Sci, 53(24):1821-32.
  • [12] Fordyce DE, Clark VJ, Paylor R, Wehner JM. (1995). Enhancement of hippocampally-mediated learning and protein kinase C activity by oxiracetam in learning-impaired DBA/2 mice, Brain Res, 672(1-2):170-6.
  • [13] Nicoletti F, Casabona G, Genazzani AA, Copani A, Aleppo G, Canonico PL, Scapagnini U. (1992). Excitatory amino acids and neuronal plasticity: modulation of AMPA receptors as a novel substrate for the action of nootropic drugs, Funct Neurol, 7(5):413-22.
  • [14] Fallarino F, Genazzani AA, Silla S, L’Episcopo MR, Camici O, Corazzi L, Nicoletti F, Fioretti MC. (1995). [3H]aniracetam binds to specific recognition sites in brain membranes, J Neurochem, 65(2):912-8.
  • [15] Mondadori C, Classen W, Borkowski J, Ducret T, Buerki H, Schadé A. (1986). Effects of oxiracetam on learning and memory in animals: comparison with piracetam, Clin Neuropharmacol, 9 Suppl 3:S27-38.
  • [16] Malykh AG, Sadaie MR. (2010). Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders, Drugs, 70(3):287-312.
  • [17] Parnetti L. (1995). Clinical pharmacokinetics of drugs for Alzheimer’s disease. Clin Pharmacokinet, 29(2):110-29.
  • [18] Gouliaev AH, Senning A. (1994). Piracetam and other structurally related Nootropics., Brain Res Brain Res Rev, 19(2):180-222.
  • [19] Bottini G, Vallar G, Cappa S, Monza GC, Scarpini E, Baron P, Cheldi A, Scarlato G. (1992). Oxiracetam in dementia: a double-blind, placebo-controlled study. Acta Neurol Scand, 86(3):237-41. ozzini R.degenerative dementia., available from:ibrary of Medicine, avilable ng sites, indicating that it binds to different re
  • [20] Preda L, Alberoni M, Bressi S, Cattaneo C, Parini J, Canal N, Franceschi M. (1993). Effects of acute doses of oxiracetam in the scopolamine model of human amnesia. Psychopharmacology (Berl), 110(4):421-6.
  • [21] Rozzini R, Zanetti O, Bianchetti A. (1992). Effectiveness of oxiracetam therapy in the treatment of cognitive deficiencies secondary to primary degenerative dementia, Acta Neurol (Napoli), 14(2):117-26.
  • [22] Maina G, et al. (1989). Oxiracetam in the treatment of primary degenerative and multi-infarct dementia: a double-blind, placebo-controlled study. Neuropsychobiology, 21(3):141-5.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОТКАЗ ОТ ОТВЕТСТВЕННОСТИ:
Этот материал продается только для исследовательских целей. Применяются условия продажи.
Не для потребления человеком, а также для медицинских, ветеринарных или бытовых целей.

Фасовка

60 капсул по 300мг

Content missing

Корзина для покупок
Прокрутить вверх