Бромантан

Распродажа!

Бромантан

3690 

Для покупки этого продукта вам может потребоваться утвержденная учетная запись

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОТКАЗ ОТ ОТВЕТСТВЕННОСТИ:
Этот материал продается только для исследовательских целей. Применяются условия продажи. Не для потребления человеком, а также не для медицинских, ветеринарных или бытовых целей.

Отказ от ответственности: читайте нашу оферту

Внимание!

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОТКАЗ ОТ ОТВЕТСТВЕННОСТИ:
Этот материал продается только для исследовательских целей. Применяются условия продажи.
Не для потребления человеком, а также не для медицинских, ветеринарных или бытовых целей.

Отказ от ответственности: читайте нашу оферту

Химическая информация:

CAS: 87913-26-6
Чистота: ≥98%
Молекулярная масса: 306,247 г/моль
Температура плавления: 105-107°С
Молекулярная формула: 16 H 20 БрН
Синонимы: Ладастен; Бромантан; 2-(4-бромфенил)аминоадамантан; N-(2-адамантил)-N-(п-бромфенил)-амин; N-(4-Бромфенил)трицикло[3.3.1.13,7]декан-2-амин
CID PubChem: 4660557
SMILES: C1C2CC3CC1CC(C2)C3NC4=CC=C(C=C4)Br

 

Техническая информация:

Применение: Бромантан является атипичным стимулятором и анксиолитиком с дофаминергическим и возможным серотонинергическим действием, вызывающим дополнительную иммуномодуляцию.
Внешний вид: белый порошок
Физическое состояние: Твердый
Растворимость: Легко растворим в ацетоне, диоксане, диэтиловом эфире и холоформе. Растворим в гексане. Мало растворим в этаноле (образует токсичные этилбромиды). Нерастворим в воде
Хранение: Хранить при комнатной температуре или при более низкой температуре, в герметичной герметичной таре, в защищенном от тепла, света и влаги месте.
Стабильность: Стабилен не менее двух лет при хранении, как указано выше.

 

Описание:

Бромантан (N-(4-Бромфенил)адамантан-2-амин, Ладастен) — стимулирующее и анксиолитическое производное Адамантана, разработанное в России в конце 1980-х годов. Он считается атипичным стимулятором и обладает как дофаминергическими, так и, возможно, серотонинергическими эффектами. Однако точный механизм его действия до конца не установлен.[1] В некоторых источниках бромантан упоминается как актопротекторное или адаптогенное вещество, обладающее способностью увеличивать высвобождение дофамина в спинном слое и влиять на иммунную систему посредством модуляции продукции Т-клеток.[2]

Клинические исследования показывают несколько фармакологических действий после введения людям. К ним относятся повышение устойчивости к перегреву и снижение утомляемости. Таким образом, считается, что бромантан сочетает в себе стимулирующий и анксиолитический эффекты. Дальнейшие исследования показали, что он ускоряет физическое восстановление после физических нагрузок в нормальных условиях, а также при гипоксических и гипертермических нагрузках. Исследования также показали повышенную способность к обучению и антагонизм к седативному действию транквилизаторов, повышение температуры тела, улучшение координации движений и иммуномодулирующее действие после введения в исследованиях на людях и животных.[3]

Производство бромантана продолжалось в России в течение 1990-х годов с ограниченным применением (в основном в спортивной медицине). Он использовался в исследованиях пациентов с аномальной слабостью/отсутствием энергии (астеническими) и был запрещен в спорте антидопинговыми органами с 1997 года.[4]

 

Способы действия:

Хотя его часто называют стимулирующим соединением, бромантан обладает отличными механизмами действия по сравнению с «традиционными» психостимуляторами (например, производными фенилэтиламина). Точнее было:

“ индуцирует гены, продукты которых участвуют в различных сигнальных путях (APC, Rb, PKCIP и PMCA), а также гены белков цитоскелета (Tubα1 и актин), синаптических белков (SynIA&IB и PLP) и ферментов ( Gapdh и NSE). (Вахитова и др., 2004)[5]

В то время как типичные стимуляторы имеют тенденцию либо ингибировать обратный захват, либо индуцировать высвобождение дофамина, оказывается, что бромантан вместо этого действует через геномные механизмы, которые вызывают быстрое и продолжительное увеличение экспрессии тирозингидроксилазы (ТГ) и декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. AAAD или DOPA-декарбоксилаза), оба являются ключевыми ферментами пути синтеза дофамина.[6] Было обнаружено, что эти эффекты возникают в различных областях мозга, включая гипоталамус, полосатое тело, вентральную область покрышки, прилежащее ядро ​​и другие.[7]

Исследования показали, что амантадин и мемантин (соединения того же класса, что и бромантан) действуют как агонисты σ-рецептора (K = 7,44 мкМ и 2,60 мкМ соответственно). Рецептор σ участвует в дофаминергических эффектах мемантина, и этот механизм действия может распространяться на аналогичные соединения, возможно, включая бромантан.[8]

Кроме того, исследования на животных показали, что введение бромантана увеличивает активность протеинкиназы С в головном мозге в два раза и более. Фармакологические эффекты этого соединения, по-видимому, соответствуют активации цАМФ-, Са2+ и фосфолипид-зависимых протеинкиназ.[9]

 

Дальнейшие научные исследования:

Существует довольно большое количество исследований, доступных на веб-сайтах журналов в свободном доступе, таких как PubMed и PMC. Приведенная ниже информация предназначена для того, чтобы дать краткий обзор различных исследований, а не исчерпывающий отчет о доступных исследованиях.

 

Клинические обзоры:

Есть место для дальнейших исследований механизмов действия и фармакологии этого соединения у людей. На данный момент нет общедоступных литературных обзоров или метаанализов, посвященных этим параметрам для этого соединения.

 

Исследования человека:

В 2000 году российские исследователи провели исследование ЭЭГ и психофизиологических эффектов бромантана у 10 здоровых добровольцев в сравнении с плацебо. Результаты показали увеличение мощности среднечастотного альфа-ритма со снижением мощности в дельта- и бета1-диапазонах (аналогично многим препаратам со стимулирующими и антигипоксическими свойствами. Эффекты, по-видимому, улучшали когнитивное функциональное состояние и двигательную активность.[10]

В 1993 году в одном российском журнале были опубликованы результаты исследования воздействия бромантана на способность справляться с воздействием высоких температур (50°С) и углекислого газа и восстанавливаться после них. Результаты показали эффективное повышение устойчивости организма человека к стрессам окружающей среды (адаптогенные эффекты).[11]

В недавнем исследовании, опубликованном в 2015 году, изучалось использование ладастена (бромантана) при синдроме слабости у неизлечимых пациентов, страдающих раком. Результаты показали, что комбинация 100 мг бронантана, 16 мг ондансетрона перорально в день и 50 мг агомелатина в сутки, по-видимому, более эффективна в терапии, чем стандартные лекарственные схемы.[12]

В 2014 году российские исследователи опубликовали результаты исследования действия этого соединения как актопротектора и антигипоксанта с точки зрения его использования для кратковременной адаптации к изменениям высоты (от 1670 м до 3750 м). Результаты показали, что комбинация метапроте и бромантана (продается как Ладастен в дозировке 100-125 мг) ускоряет акклиматизацию к высокогорью (установлено по количеству эритроцитов и повышению физической активности). Интересно, что адаптационные изменения в системе энергообеспечения можно было наблюдать в течение первых суток в активной группе, тогда как в группе плацебо или гипоксена (0,5 мг) они не проявлялись до 3-х суток.[13]

 

Токсикологические обзоры:

В 2002 году исследователи изучили потенциальные токсические эффекты введения бромантана в различных дозировках. В дозе 30-300 мг/кг препарат оказывает стимулирующее действие, а в больших дозах 600-9600 мг подавляет активность. При всех исследованных дозах регистрировался мидриаз (расширение зрачков). В больших дозах это соединение вызывало учащение и глубину дыхания, а также рвоту, диарею и полиурию у некоторых животных.[14]

 

Исследования на животных:

Исследование 2004 года добавилось к имеющимся исследованиям, касающимся влияния этого соединения на сексуальное поведение и активность спаривания у мышей. При дозе бромантана 30 и 300 мг/кг (перорально) сексуальная восприимчивость увеличивалась, в то время как хроническое введение приводило к дозозависимому увеличению как восприимчивости, так и восприимчивости. Было высказано предположение, что эти эффекты связаны с дофаминергическими взаимодействиями.[15]

В 2011 году исследователи опубликовали свое исследование, посвященное влиянию ладастена на различные цитокины и поведение мышей. Самцов мышей исследовали на модели депрессии (индуцируемой однократной внутрибрюшинной инъекцией бактериального ЛПС). В дозах 30-50 мг/кг бромантан вызывал значительное снижение концентрации маркеров воспаления TNF-α и IL-6 в плазме крови. в качестве ссылки соединение сравнивали с имипрамином, и было обнаружено, что оно более эффективно в иммуномодуляции.[16]

В 2007 году было опубликовано исследование, посвященное влиянию бромантана и подобных производных адамантина, таких как мемантин, на дофаминергическую нейротрансмиссию. Было высказано предположение, что некоторые поведенческие эффекты связаны с изменениями в синтезе катехоламинов. Результаты показали, что дозировка 50 мг/кг (перорально) по-разному регулирует мРНК и белок тирозингидроксилазы, а также содержание дофамина и L-ДОФА в различных областях мозга. Кроме того, была затронута синаптическая пластичность гиппокампа: кратковременная потенциация трансформировалась в более длительные формы передачи. Это говорит о том, что ладастен (бромантан) вызывает усиление кратковременной потенциации за счет синтеза белка и дофамин-зависимых механизмов.[17]

 

Использованная литература:

  • [1]  Grekhova TV, Gainetdinov RR, Sotnikova TD, Krasnykh LM, Kudrin VS, Sergeeva SA, Morozov IS. (1995). Effect of bromantane, a new immunostimulating agent with psychostimulating activity, on the release and metabolism of dopamine in the striatum of freely moving rats. A microdialysis study. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 119(3):294–296.
  • [2] Spasov AA, Khamidova TV, Bugaeva LI et al. (2000). Adamantane derivatives: Pharmacological and toxicological properties (review). Pharm Chem J ,34:1.
  • [3] Morozov IS, Klimova NV, Sergeeva SA, Ivanova IA, Barchukov VG, Kovalev GI, Piatin BM, Avdiunina NI. (1999). [Adamantane derivatives enhancing body’s resistance to emergencies]. (Article in Russian). Vestn Ross Akad Med Nauk, (3):28-32.
  • [4] Oliynyk S, Oh S. (2012). The Pharmacology of Actoprotectors: Practical Application for Improvement of Mental and Physical Performance. Biomolecules & Therapeutics, 20(5):446-456.
  • [5] Vakhitova YV, Yamidanov RS, Vakhitov VA, et al. (2005). cDNA macroarray analysis of gene expression changes in rat brain after a single administration of a 2-aminoadamantane derivatives. Mol Biol, 39: 244.
  • [6] Vakhitova IuV, Iamidanov RS, Seredinin SB. (2004). [Ladasten induces the expression of genes regulating dopamine biosynthesis in various structures of rat brain].” (Article in Russian). Eksp Klin Farmakol, 67(4):7-11.
  • [7] Vakhitova YV, Yamidanov RS, Vakhitov VA, Seredenin SB. (2005). The effect of ladasten on gene expression in the rat brain. Dokl Biochem Biophys, 401:150-3.
  • [8] Peeters M, Romieu P, Maurice T, Su TP, Maloteaux JM, Hermans E. (2004). Involvement of the sigma 1 receptor in the modulation of dopaminergic transmission by amantadine. Eur J Neurosci, 19(8):2212-20.
  • [9] Vakhitova IuV, Salimgareeva MKh, Seredenin SB. (2004). [Effect of ladasten on the proteinase C activity in the rat brain cells]. (Article in Russian). Eksp Klin Farmakol, 67(2):12-5.
  • [10] Viatleva OA, Barchukov VG, Morozov IS, Salenko IuA, Zhirnov EN. (2000). [The neuro- and psychophysiological effects of bromantane].” (Article in Russian). Voen Med Zh, 321(8):61-5, 96.
  • [11] Sedov AV, Lukicheva TA, Surovtsev NA, Akin’shin AV, Nazarov LIu, Miroshnik SV. (1993). [Experimental rationale for the use of drugs to increase the resistance of the human body to the combined action of carbon monoxide and hyperthermia]. (Article in Russian). Med Tr Prom Ekol, (9-10):10-1.
  • [12] Ryazankina AA, Rozengard SA, Glushchenko VA, Karitsky AP, Kvashnin AV. (2015). [Optimization of pharmacological therapy for weakness syndrome in incurable patients].” (Article in Russian). Vopr Onkol, 61(2):270-3.
  • [13] Kundashev UK, Zurdinov AZ, Barchukov VG. (2014). Possibilities of the pharmacological correction of adaptive reactions of human organism in short-term moving from middle to high altitude]. (Article in Russian). Eksp Klin Farmakol, 77(9):32-7.
  • [14] Kuzubova EA, Bugaeva LI, Spasov AA. (2004). [The effect of bromantan on the sexual behavior and conception in rats]. (Article in Russian). Eksp Klin Farmakol, 67(3):34-7.
  • [15] Tallerova AV, Kovalenko LP, Durnev AD, Seredenin SB. (2011). Effect of ladasten on the content of cytokine markers of inflammation and behavior of mice with experimental depression-like syndrome.” Bull Exp Biol Med, 152(1):58-60.
  • [16] Mikhaylova M, Vakhitova JV, Yamidanov RS, Salimgareeva MKh, Seredenin SB, Behnisch T. (2007). The effects of ladasten on dopaminergic neurotransmission and hippocampal synaptic plasticity in rats. Neuropharmacology, 53(5):601-8.
  • [17] Iezhitsa IN, Spasov AA, Bugaeva LI, Morozov IS. (2002). Toxic effect of single treatment with bromantane on neurological status of experimental animals. Bull Exp Biol Med, 133(4):380-3.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОТКАЗ ОТ ОТВЕТСТВЕННОСТИ:
Этот материал продается только для исследовательских целей. Применяются условия продажи.
Не для потребления человеком, а также не для медицинских, ветеринарных или бытовых целей.

Вес Н/Д
Фасовка

30 капсул по 50мг

Content missing

Корзина для покупок
ноотроп купитьБромантан
Прокрутить вверх